Sự khác biệt chính - Alteplase vs Tenecteplase
Nhồi máu cơ tim (MI) là một trạng thái Tim mạch gây ra do sự tắc nghẽn của các động mạch. Sự tắc nghẽn thường là kết quả của cục máu đông được hình thành thông qua quá trình kết tập tiểu cầu do huyết khối gây ra. Có các loại thuốc khác nhau được sử dụng để điều trị tình trạng này có hoạt tính làm tan huyết khối. Alteplase và Tenecteplase là hai loại thuốc được sử dụng để điều trị MI và loại bỏ cục máu đông. Cả hai loại thuốc đều là chất hoạt hóa plasminogen mô. Sự khác biệt chính giữa Alteplase và Tenecteplase là cơ chế sản xuất thuốc. Alteplase được tạo ra bằng cách glycosyl hóa một protease serine trong khi tenecteplase được sản xuất bằng cách sửa đổi DNA bổ sung (cDNA) của chất hoạt hóa plasminogen mô bằng cách glycosyl hóa ở các gốc khác nhau.
Alteplase là gì?
Alteplase, còn được gọi là chất kích hoạt plasminogen mô (TPA), là một loại thuốc đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) phê duyệt. Trọng lượng phân tử của nó là khoảng 70 kDa. Alteplase là một protease serine được sản xuất bằng cách biến đổi protein bằng cách glycosyl hóa. Alteplase có hai dạng chính dựa trên số lượng chuỗi mà nó sở hữu; dạng hai chuỗi và dạng một chuỗi. Ban đầu nó tồn tại ở dạng một chuỗi, nhưng sau khi tiếp xúc với fibrin, nó sẽ được chuyển thành dạng mờ hoặc dạng hai chuỗi.
Cơ chế hoạt động của nó dựa trên tính chất tiêu sợi huyết. Alteplase khi được sử dụng sẽ liên kết với mạng lưới fibrin của cục máu đông và kích hoạt plasminogen để tạo ra nhiều plasmin hơn. Đến lượt mình, plasmin có khả năng làm suy giảm mạng lưới fibrin. Do đó, cục máu đông hoặc huyết khối hình thành cũng bị phân hủy.
Sự liên kết của Alteplase với fibrin diễn ra qua miền Kringle 2 và miền giống ngón tay của protein fibronectin. Khi plasminogen được kích hoạt, Alteplase có khả năng phân cắt liên kết Arginine / Valine để phân hủy plasminogen.
Hình 01: Nhồi máu cơ tim
Alteplase chủ yếu được sử dụng để làm sạch cục máu đông trong Nhồi máu cơ tim cấp tính và các trạng thái tim mạch khác. Ngoài ra, Alteplase còn được dùng để làm thông các cục máu đông trong ống thông. Alteplase cũng có thể gây dị ứng và nếu dùng quá liều, quá trình đông máu có thể bị ức chế và có thể dẫn đến chảy máu quá nhiều.
Tenecteplase là gì?
Tenecteplase cũng là một loại thuốc hoạt động như một chất hoạt hóa plasminogen mô và được FDA chấp thuận. Trọng lượng phân tử của Tenecteplase là khoảng 70kDa. Cấu trúc của Tenecteplase khá phức tạp. Loại thuốc protein biến đổi gen này được biến đổi ở một số gốc bằng cách glycosyl hóa. Có thể xác định được ba sự thay thế axit amin trong quá trình tái tổ hợp.
- Thay thế threonine 103 bằng Asparagine (Thr103Asn)
- Miền Kringle 1 - Thay thế Asparagine 117 bằng glutamine (Asn117Gln)
- Miền protease - Thay thế tetra alanin
Vì những điều này làm tăng bản chất phân cực của protein, những sửa đổi này làm tăng khả năng đào thải huyết tương của thuốc dễ dàng hơn và do đó làm tăng độ ổn định của thuốc. Những sửa đổi này cũng làm tăng thời gian bán thải của thuốc. Con đường đào thải chính của thuốc có thể được thực hiện qua gan. Tenecteplase tác động lên plasminogen và phân hủy plasminogen để tạo thành plasmin, do đó sẽ bắt đầu hoạt động tiêu huyết khối làm phân hủy huyết khối hoặc cục máu đông. Tenecteplase liên kết ở miền kringle 2 và phân cắt ở liên kết Arginine / valine để phân hủy plasminogen.
Thuốc này được tiêm tĩnh mạch. Nó có thể tạo ra tác dụng phụ và dẫn đến biến chứng chảy máu. Do đó, việc quản lý liều lượng chính xác là rất quan trọng.
Điểm giống nhau giữa Alteplase và Tenecteplase là gì?
- Cả hai đều hoạt động như chất kích hoạt plasminogen mô và tham gia vào quá trình tiêu sợi huyết
- Cả hai loại thuốc đều làm giảm huyết khối được gọi là tiêu huyết khối.
- Cả hai loại thuốc đều là protease được biến đổi bằng cách glycosyl hóa.
- Cả hai loại thuốc đều có trọng lượng phân tử gần 70 kDa.
- Cả hai loại thuốc đều được tiêm tĩnh mạch.
- Cả hai loại thuốc liên kết tại vùng kringle 2 của fibrin và phân cắt ở liên kết Arginine / Valine.
- Cả hai loại thuốc đều được đào thải qua gan bằng quá trình giải độc.
- Cả hai loại thuốc đều có thể dẫn đến biến chứng và chảy máu nhiều nếu dùng sai liều lượng.
Sự khác biệt giữa Alteplase và Tenecteplase là gì?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase là một chất hoạt hóa plasminogen mô là một protease serine glycosyl hóa. | Tenecteplase là một plasminogen mô được biến đổi thông qua quá trình glycosyl hóa ở ba trường hợp dẫn đến thay thế axit amin. |
| Tính đặc hiệu của Fibrin | |
| Alteplase có độ đặc hiệu tương đối thấp đối với fibrin so với Tenecteplase. | Tenecteplase có độ đặc hiệu cao với fibrin. |
| Nửa đời | |
| Alteplase có thời gian bán hủy tương đối thấp hơn Tenecteplase. | Tenecteplase có thời gian bán hủy dài hơn. |
Tóm tắt - Alteplase vs Tenecteplase
Cả Alteplase và Tenecteplase đều là chất hoạt hóa plasminogen mô liên kết với mạng lưới fibrin và kích hoạt sự phân hủy plasminogen. Như vậy, cả hai loại thuốc đều là protease. Alteplase được biến đổi bằng cách glycosyl hóa và là một protease serine. Tenecteplase được biến đổi ở ba mức độ bằng cách glycosyl hóa. Cả hai loại thuốc này đều có liên quan đến việc điều trị nhồi máu cơ tim cấp tính và làm sạch cục máu đông. Do đó, dư thừa các loại thuốc này có thể dẫn đến tăng tiêu huyết khối dẫn đến chảy máu quá nhiều. Do đó, cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có biến chứng tim mạch bất thường. Đây là sự khác biệt giữa Alteplase và Tenecteplase.
Tải xuống phiên bản PDF của Alteplase vs Tenecteplase
Bạn có thể tải xuống phiên bản PDF của bài viết này và sử dụng nó cho mục đích ngoại tuyến theo ghi chú trích dẫn. Vui lòng tải xuống phiên bản PDF tại đây Sự khác biệt giữa Alteplase và Tenecteplase
