Sự khác biệt chính giữa chuyển hóa giai đoạn I và giai đoạn II là quá trình chuyển hóa giai đoạn I chuyển thuốc mẹ thành chất chuyển hóa có hoạt tính cực trong khi chuyển hóa giai đoạn II chuyển thuốc mẹ thành chất chuyển hóa không hoạt động cực.
Chuyển hóa (chuyển hóa thuốc) là sự phân hủy đồng hóa và dị hóa thuốc của cơ thể sống. Do đó, chuyển hóa thuốc là một khía cạnh quan trọng của hệ thống sống. Nó xảy ra thông qua các phản ứng enzym. Hơn nữa, chuyển hóa thuốc gồm ba giai đoạn; Giai đoạn I (sửa đổi), Giai đoạn II (liên hợp) và Giai đoạn III (sửa đổi thêm và bài tiết) và cả ba giai đoạn đều tích cực tham gia để giải độc và loại bỏ xenobiotics khỏi tế bào.
Chuyển hóa Giai đoạn I là gì?
Các phản ứngGiai đoạn I chuyển đổi một loại thuốc gốc thành các chất chuyển hóa có hoạt tính phân cực thông qua việc tiết lộ hoặc đưa vào nhóm chức phân cực. Do đó, trong quá trình chuyển hóa thuốc giai đoạn I, các phản ứng xảy ra thông qua quá trình oxy hóa (hệ thống monooxygenase cytochrome p450), khử (NADPH cytochrome P450 reductase), thủy phân (esterase), v.v.
Ở đây, một loạt các enzym phản ứng để đưa các nhóm phản ứng phân cực vào chất nền (thuốc). Do đó, nó là giai đoạn được gọi là sửa đổi. Biến đổi phổ biến nhất là hydroxyl hóa. Nó được xúc tác bởi hệ thống oxidase chức năng hỗn hợp phụ thuộc cytochrome P-450.
Hình 01: Giai đoạn I Trao đổi chất
Hơn nữa, phản ứng oxy hóa phổ biến trong giai đoạn I liên quan đến việc chuyển đổi liên kết C-H thành liên kết C-OH. Và, điều này rất quan trọng vì nó chuyển đổi một tiền chất (thuốc không hoạt động về mặt dược lý) thành một loại thuốc có hoạt tính. Ngoài ra, quá trình trao đổi chất ở giai đoạn I có thể chuyển đổi phân tử không độc hại thành phân tử độc hại. Tuy nhiên, các loại thuốc được chuyển hóa bởi quá trình chuyển hóa ở giai đoạn I có thời gian bán hủy dài hơn.
Chuyển hóa Giai đoạn II là gì?
Các phản ứng
Giai đoạn II chuyển đổi một loại thuốc gốc thành các chất chuyển hóa không hoạt động phân cực thông qua sự liên hợp của các phân nhóm thành nhóm chức -SH, -OH, -NH2trên thuốc. Do đó, quá trình chuyển hóa giai đoạn II xảy ra thông qua quá trình methyl hóa (methyltransferase), acetyl hóa (N-acetyltransferase), sulfation (sulphotransferase) và glucuronid hóa (UDP-glucuronosyltransferase).
Hình 02: Giai đoạn II Trao đổi chất
Các chất chuyển hóa liên hợp có trọng lượng phân tử tăng lên và trở nên kém hoạt tính hơn chất nền của thuốc. Do đó, các sản phẩm chuyển hóa này được bài tiết qua thận. Những người bị thiếu hụt khả năng acetyl hóa phải chịu những phản ứng kéo dài hoặc độc hại với liều lượng thuốc thông thường do mức độ chuyển hóa thấp.
Sự tương đồng giữa quá trình trao đổi chất ở giai đoạn I và giai đoạn II là gì?
- Cả hai giai đoạn I và II chuyển hóa đều liên quan đến quá trình đồng hóa và dị hóa thuốc.
- Ngoài ra, cả hai pha đều tạo ra các phân tử phân cực.
- Và, chúng xuất hiện trong các hệ thống sống.
Sự khác biệt giữa quá trình trao đổi chất ở giai đoạn I và giai đoạn II là gì?
Chuyển hóa giai đoạn I và giai đoạn II là hai trong ba giai đoạn của quá trình chuyển hóa thuốc. Chuyển hóa pha I chuyển thuốc mẹ thành chất chuyển hóa có cực trong khi chuyển hóa pha II chuyển thuốc mẹ thành chất chuyển hóa không hoạt động có cực. Do đó, đây là sự khác biệt cơ bản giữa chuyển hóa giai đoạn I và giai đoạn II. Hơn nữa, chuyển hóa giai đoạn I xảy ra thông qua việc bộc lộ hoặc chèn các nhóm chức phân cực trong khi chuyển hóa giai đoạn II xảy ra thông qua sự liên hợp của các phân nhóm. Do đó, đây là một sự khác biệt khác giữa chuyển hóa giai đoạn I và giai đoạn II.
Hơn nữa, một điểm khác biệt nữa giữa quá trình chuyển hóa ở giai đoạn I và giai đoạn II là các phản ứng liên quan đến quá trình chuyển hóa ở giai đoạn I là oxy hóa, khử và thủy phân trong khi các phản ứng liên quan đến chuyển hóa ở giai đoạn II là methyl hóa, glucuronid hóa, acetyl hóa và sulfat hóa.
Đồ họa thông tin dưới đây trình bày chi tiết hơn về sự khác biệt giữa quá trình chuyển hóa giai đoạn I và giai đoạn II.
Tóm tắt - Giai đoạn I và Giai đoạn II Trao đổi chất
Chuyển hóa (chuyển hóa thuốc) là sự phân hủy đồng hóa và dị hóa thuốc của cơ thể sống. Sự khác biệt chính giữa chuyển hóa giai đoạn I và giai đoạn II là các phản ứng ở giai đoạn I chuyển đổi một loại thuốc gốc thành các chất chuyển hóa có hoạt tính phân cực thông qua việc tạo mặt nạ hoặc chèn các nhóm chức phân cực trong khi các phản ứng ở giai đoạn II chuyển đổi một loại thuốc mẹ thành các chất chuyển hóa không hoạt động phân cực thông qua sự liên hợp của các phân nhóm thành - SH, -OH và -NH2nhóm chức trên thuốc. Hơn nữa, các loại thuốc được chuyển hóa bởi quá trình chuyển hóa ở giai đoạn I có thời gian bán hủy dài hơn so với những thuốc được chuyển hóa bởi quá trình chuyển hóa ở giai đoạn II.
