Sự khác biệt chính giữa chất chủ vận nghịch đảo và chất đối vận là chất chủ vận nghịch liên kết với cùng một thụ thể như chất chủ vận nhưng mang lại phản ứng ngược lại với chất chủ vận trong khi chất đối vận liên kết với một thụ thể sẽ phá vỡ sự tương tác và chức năng của cả chất chủ vận và chất chủ vận nghịch đảo tại thụ thể.
Receptor là các đại phân tử tham gia vào quá trình truyền tín hiệu hóa học trong và giữa các tế bào. Các thụ thể điều chỉnh trực tiếp hoặc gián tiếp các quá trình sinh hóa tế bào bằng cách liên kết với các phối tử hoặc thuốc cụ thể. Chất chủ vận và chất đối kháng nghịch đảo là hai loại thuốc tương tác với các thụ thể theo những cách khác nhau.
Người theo chủ nghĩa nghịch đảo là gì?
Thuốc chủ vận nghịch là thuốc liên kết với thụ thể giống như chất chủ vận nhưng mang lại phản ứng ngược lại với chất chủ vận. Cần phải có một điều kiện tiên quyết cho một tác dụng chủ vận nghịch đảo trên một thụ thể cụ thể. Nói cách khác, thụ thể phải có một mức độ hoạt động cấu thành mà không có bất kỳ phối tử nào. Chất chủ vận làm tăng hoạt động của một thụ thể cụ thể trên mức cơ bản của nó. Chất chủ vận nghịch đảo làm giảm hoạt động của thụ thể dưới mức cơ bản.
Các thụ thể
ABAA, muopioid, histamine, melanocortin và beta-adrenergic có các chất chủ vận nghịch đảo đặc biệt. Ví dụ: thụ thể GABAAsở hữu chất chủ vận như muscimol tạo ra hiệu ứng thư giãn trong khi chất chủ vận ngược đối với thụ thể GABAAchẳng hạn như Ro15-4513 tạo ra hiệu ứng kích động. Một số beta-carboline cũng là chất chủ vận nghịch đảo đối với các thụ thể GABAAtạo ra các hiệu ứng co giật và gây lo âu.
Hình 01: Đường cong đáp ứng liều lý tưởng
Hai chất chủ vận nghịch đảo nội sinh nổi tiếng là peptit liên quan đến agouti (AgRP) và peptit truyền tín hiệu peptit agouti liên kết (ASIP) liên kết với thụ thể melanocortin 4 và 1 của người (Mc4R và Mc1R) với quy mô nhỏ các mối quan hệ. Chất chủ vận cho thụ thể này là hormone α-MSH. AgRP ức chế tín hiệu thụ thể melanocortin. Các thụ thể này có liên quan trực tiếp đến quá trình trao đổi chất và kiểm soát trọng lượng cơ thể. AgRP hoạt động trên cơ quan thụ cảm để tăng cảm giác thèm ăn và giảm sự trao đổi chất và tiêu hao năng lượng. Hơn nữa, thuốc naloxone và n altrexone cũng hoạt động như chất chủ vận nghịch đảo một phần tại các thụ thể mu-opioid. Gần như tất cả các thuốc kháng histamine đều là chất chủ vận nghịch đảo tác động lên thụ thể H1 và thụ thể H2.
Phản diện là gì?
Thuốc đối kháng là một loại thuốc liên kết với một thụ thể sẽ phá vỡ sự tương tác và chức năng của cả chất chủ vận và nghịch chuyển tại thụ thể. Thuốc đối kháng có thể can thiệp vào hoạt động tự nhiên của các protein thụ thể. Đôi khi chúng được gọi là thuốc chẹn như thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta và thuốc chẹn kênh canxi.
Hình 02: Chủ công vs Phản diện
Các chất đối kháng tạo ra tác dụng của chúng bằng cách liên kết với vị trí hoạt động hoặc vị trí dị ứng khác trên thụ thể. Hoạt động của các chất đối kháng có thể đảo ngược hoặc không thể đảo ngược. Nhiều chất đối kháng là chất đối kháng có thể đảo ngược. Chúng sẽ liên kết và mở liên kết một thụ thể với tốc độ được xác định bởi động học của thụ thể-phối tử. Mặt khác, các chất đối kháng không thể đảo ngược liên kết cộng hóa trị với mục tiêu thụ thể. Chúng không thể bị loại bỏ; Phenoxybenzamine là một ví dụ điển hình về chất đối kháng không thể đảo ngược (alpha-blocker). Nó liên kết vĩnh viễn với các thụ thể α adrenergic và ngăn cản sự gắn kết của adrenaline và noradrenaline. Hơn nữa, chất đối kháng được phân thành nhiều loại khác nhau dựa trên cơ chế của chúng: chất đối kháng cạnh tranh, chất đối kháng không cạnh tranh, chất đối kháng không cạnh tranh và chất đối kháng thầm lặng.
Điểm giống nhau giữa chủ nghĩa nghịch đảo và phản diện là gì?
- Cả hai đều được sử dụng trong dược lý làm thuốc.
- Cả hai đều liên kết với các thụ thể.
- Cả hai đều có thể liên kết với vị trí hoạt động của thụ thể.
- Tác dụng của cả hai đều chống lại chất chủ vận.
Sự khác biệt giữa Chủ nghĩa phản diện và Nhân vật phản diện nghịch đảo là gì?
Thuốc chủ vận nghịch là thuốc liên kết với thụ thể giống như thuốc chủ vận nhưng mang lại phản ứng ngược lại với chất chủ vận trong khi thuốc đối kháng là thuốc liên kết với thụ thể sẽ phá vỡ sự tương tác và chức năng của cả chất chủ vận và chất chủ vận nghịch tại thụ thể. Vì vậy, đây là sự khác biệt chính giữa chất chủ vận nghịch đảo và chất đối kháng. Hơn nữa, chất chủ vận nghịch đảo chỉ liên kết với các thụ thể có mức độ hoạt động cấu thành. Ngược lại, chất đối kháng liên kết với cả hai loại thụ thể có mức độ hoạt động cấu thành và hoạt động do phối tử gây ra.
Đồ họa thông tin sau đây trình bày sự khác biệt giữa chất chủ vận nghịch đảo và chất đối kháng ở dạng bảng.
Tóm tắt - Inverse Agonist vs Ant Counter
Trong hóa sinh và dược học, thụ thể là cấu trúc hóa học bao gồm protein. Chúng nhận và truyền các tín hiệu có thể được tích hợp vào các hệ thống sinh học như tế bào. Các quá trình sinh hóa tế bào được điều hòa trực tiếp hoặc gián tiếp bởi các thụ thể cụ thể. Thuốc chủ vận nghịch và thuốc đối kháng là hai loại thuốc tương tác với các thụ thể theo những cách khác nhau. Chất chủ vận nghịch liên kết với thụ thể giống như chất chủ vận nhưng mang lại phản ứng ngược lại với chất chủ vận. Mặt khác, chất đối vận liên kết với một thụ thể sẽ phá vỡ sự tương tác và chức năng của cả chất chủ vận đồng vận và nghịch chuyển tại thụ thể. Vì vậy, đây là tóm tắt về sự khác biệt giữa chất chủ vận nghịch đảo và chất đối kháng.
